產(chǎn)品名：TAS6417

CAS 號(hào)：1661854-97-2

分子式：C23H20N6O

分子量：396.44

體外活性：

體外活性：TAS6417抑制EGFR及其突變體的體外磷酸化活性，包括外顯子20插入突變，IC50值范圍為1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表達(dá)EGFR基因的外顯子20插入突變的細(xì)胞的生長(zhǎng)，LXF 2478L細(xì)胞的GI50值為86.5±28.5nM，NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD細(xì)胞的GI50值為45.4±2.6nM。 TAS6417還有效抑制具有活化突變或獲得性抗性突變的其他細(xì)胞系中的增殖，平均GI50值為1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反，TAS6417對(duì)正常人表皮角質(zhì)形成細(xì)胞（NHEK-Neo）細(xì)胞增殖的影響是適中的，其中WT EGFR與生長(zhǎng)和存活有關(guān)。體內(nèi)活性：TAS6417在EGFR外顯子20插入驅(qū)動(dòng)的腫瘤模型中導(dǎo)致體內(nèi)持續(xù)的腫瘤消退。 TAS6417抑制腫瘤中的突變EGFR，但不抑制皮膚組織中的WT EGFR。 TAS6417延長(zhǎng)了攜帶肺癌的動(dòng)物的存活。

TAS6417 inhibits the growth of cells expressing exon 20 insertion mutations of the EGFR gene (GI50 value of 86.5±28.5 nM for LXF 2478L cells and 45.4±2.6 nM for NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD cells). TAS6417 also potently inhibits proliferation in other cell lines harboring activating mutations or acquired resistance mutations (mean GI50: 1.92±0.21 nM to 7.12±0.60 nM) [1].

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小口服給予NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD異種移植物的小鼠TAS6417（50,100,200mg / kg）。給予TAS6417后1小時(shí)和2小時(shí)，收集異種移植腫瘤和皮膚組織[1]。

用途： 僅供科學(xué)研究使用